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防疫不求人 –台灣製造抗新冠病毒藥物的序曲

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防疫不求人 –台灣製造抗新冠病毒藥物的序曲
  • 作者

    陳榮傑
  • 簡介

    陳榮傑博士於西元2005年取得國立交通大學應用化學系的博士學位,2007/01-2009/06於美國哈佛大學E. J. Corey教授(1990年諾貝爾化學獎得主博士)實驗室進行博士後研究,2009/07獲聘於中央研究院化學研究所,六年後升等長聘副研究員。專長為天然物全合成,不對稱方法學開發及小分子藥物開發等領域。

  • 單位

    中央研究院
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  在新冠肺炎疫情方興未艾之際,中央研究院陳榮傑副研究員的團隊成功採用美國生物製藥公司吉利德 (Gilead Sciences) 開發的第二代瑞德西韋合成途徑,由無到有,自行合成原料,夜以繼日全心全力投入,在短短兩週時間內完成包括合成起始物在內的二十個合成步驟(同時建立非鏡像混合物中間體的結晶法分離程序,避免使用高效能液相層析儀(HPLC)分離產物),成功完成百毫克級以及公克級瑞德西韋的合成。除了瑞德西韋合成計畫以外,陳博士也正與中研院其他團隊合作進行新型靶向新冠病毒RNA聚合酶複合體的小分子抗病毒藥物開發,藉由蛋白-蛋白交互作用抑制劑破壞複製機器的組合,達到抑制新冠病毒複製的功效,有效治療新冠肺炎患者。


  新冠肺炎(COVID-19)從去年(2019)年底爆發後,在全球掀起的風浪至今仍未見停歇,由於當前沒有任何明確可用以治療該病毒的藥物或疫苗,使得瑞德西韋(Remdesivir)在新冠肺炎藥物競賽中格外受到矚目。根據幾波臨床試驗的結果顯示,瑞德西韋「明顯的」可縮短武漢肺炎患者康復的時間,其安全性也獲得初步證據支持,國際間因而陸續核准該藥品使用,台灣食藥署亦已決議給予有條件許可證,核准瑞德西韋藥品的輸入。瑞德西韋的生產需要較為罕見的原料、冗長的製造時間及專業的藥物合成能力,為了提前測試了解整個合成過程的詳細步驟,並探測可能遭遇到的問題,中央研究院陳榮傑副研究員的研究團隊在今年二月五日接獲廖俊智院長的指示,進行瑞德西韋的合成計畫。倘若未來台灣如果有藥物需求,且又獲得美國原廠授權狀況下,將可在國內進行量產。從超前部署的角度考量,陳博士的團隊決定以可進行量產為前提,採用美國生物製藥公司吉利德 (Gilead Sciences) 開發的第二代瑞德西韋合成途徑。相較於第一代合成途徑,第二代方法避免了使用高效能液相層析儀(HPLC)分離產物,製程因而可放大至公斤級量產,但需要較成熟的合成經驗及技巧,使用再結晶法純化分離合成中間體,製程開發也就較為費時。研究團隊於二月六日開始執行計畫,由無到有,自行合成原料,夜以繼日全心全力投入,在短短兩週內完成包括合成起始物在內的二十個合成步驟(包含建立非鏡像混合物中間體的結晶法分離程序),成功取得百毫克級瑞德西韋。二月二十一日召開臨時記者會造成極大迴響之後,團隊隨即於二月二十三日到二十六日,四天內加速完成公克級純度99%的瑞德西韋合成,達成階段性任務。 

  瑞德西韋是一個靶向RNA聚合酶的核苷酸類似物前體藥物(nucleotide analog prodrug),當藥物進入人體,通過代謝後,其三磷酸形式的活性藥物就直接靶向抑制病毒的RNA聚合酶(RdRp),亦即12號非結構蛋白(nsp12)。nsp12與其他多個輔助因子(cofactor nsp7、nsp8、 nsp13及nsp14等)組裝形成一台高效的RNA合成「機器」,在新冠病毒(SARS-Cov-2)進入宿主體內後的大量複製過程,扮演了極為重要的角色。陳榮傑博士目前也與中研院化學所章為皓博士(低溫電顯專家)及鄒德里博士(核磁共振專家),共同組成藥物研發團隊,以前述病毒轉錄複製複合體「機器」作為藥物標靶,開發新型小分子抗病毒藥物來破壞複製機器的組合,達到抑制新冠病毒複製的功效,有效治療新冠肺炎患者。 

 

 延伸閱讀-科技部(科技大觀園) 

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